Liisa Konttinen 16.11.20011 Höyryrakeistus lääkeaineen vapautumisnopeuden parantamiseksi piroksikaamiformulaatioista Perustuu konferenssitiivistelmään:

Esitys aiheesta: "Liisa Konttinen 16.11.20011 Höyryrakeistus lääkeaineen vapautumisnopeuden parantamiseksi piroksikaamiformulaatioista Perustuu konferenssitiivistelmään:"— Esityksen transkriptio:

1 Liisa Konttinen 16.11.20011 Höyryrakeistus lääkeaineen vapautumisnopeuden parantamiseksi piroksikaamiformulaatioista Perustuu konferenssitiivistelmään: L. Rodriguez, M. Cini, C. Cavallari, B. Albertini, P. Sancin, A. Merendi: Steam granulation technique to improve the dissolution rate of piroxicam formulations. Proc. 3rd World Meeting APV/APGI, Berlin, 3/6 April 2000

2 Liisa Konttinen 16.11.20012 Tutkimuksen tarkoitus Verrata miten märkärakeistus vedellä ja vesihöyryllä vaikuttaa piroksikaamiformulaatioiden prosessiparametreihin ja teknologisiin ominaisuuksiin sekä lääkeaineen vapautumiseen

3 Liisa Konttinen 16.11.20013 Materiaalit ja menetelmät Piroksikaami 10,4% + ß-syklodekstriini 89,6% (w/w) Piroksikaami 10% + ß-laktoosi 90% Piroksikaami 10% + polyvinyylipyrrolidoni 90% Märkärakeistukset suoritettiin sentrifugaalipelletöintimenetelmällä käyttäen vettä ja vesihöyryä rakeistusnesteinä

4 Liisa Konttinen 16.11.20014 Näytteiden luonnehtiminen Morfologia: pyyhkäisyelektronimikroskopia, optinen mikroskopia Hiukkaskokojakauma: seula-analyysi Termiset ominaisuudet: erottava pyyhkäisykalorimetri

5 Liisa Konttinen 16.11.20015 Näytteiden luonnehtiminen, jatkoa Painonmenetys 105ºC:ssa Lääkeaineen vapautuminen: USP 23:n mukainen lavallinen vapautumiskoelaite (pyörimisnopeus 50 rpm, liuoksen pH 7,4 ja lämpötila 37ºC)

6 Liisa Konttinen 16.11.20016 Tulokset Painonmenetykset ja kalorimetriset mittaukset osoittivat, että höyryrakeistetut formulaatiot sisälsivät vähemmän vettä kuin vastaavat nestemäisellä vedellä rakeistetut formulaatiot

7 Liisa Konttinen 16.11.20017 Tulokset, jatkoa Prosessiparametrit: Koska rakeistus vesihöyryllä vaati vähemmän vettä kuin rakeistus nestemäisellä vedellä, olivat kuivausajat huomattavasti lyhyempiä

8 Liisa Konttinen 16.11.20018 Tulokset, jatkoa Hiukkaskokojakaumat: ß-syklodekstriini- ja ß-laktoosiformulaatioiden hiukkaskokojakaumat olivat samankaltaisia kumpaakin rakeistusmenetelmää käytettäessä (75-200 µm). PVP-formulaatioiden tulokset olivat epätyydyttäviä, nestemäisellä vedellä rakeistetut seokset hylättiin kokkaroitumisen takia.

9 Liisa Konttinen 16.11.20019 Tulokset, jatkoa Pintaominaisuudet: Piroksikaami/ß-syklodekstriinirakeilla oli enemmän huokoisuutta kun oli käytetty vesihöyryä rakeistuksessa  yhteys hieman nopeampaan lääkeaineen vapautumiseen (ei kovin merkittävä)

10 Liisa Konttinen 16.11.200110 Tulokset, jatkoa Vapautumiskokeet: Lääkeaineen vapautumisnopeudet olivat toisiinsa verrattavissa kumpaakin rakeistusmenetelmää käytettäessä

11 Liisa Konttinen 16.11.200111 Johtopäätökset Höyryrakeistuksen avulla voidaan vähentää rakeiden kuivaamiseen vaadittavaa aikaa vähentää raekomponenttien hydrolysoitumista ja termistä rasitusta